2020年西地尼布中文说明书！

GIST是一种胃肠道肉瘤，起源于胃肠道壁细胞，最常见于胃或小肠。大多数患者的诊断年龄在50-80岁之间，诊断通常是由胃肠道出血、手术或影像学过程中的偶然发现，在极少数情况是肿瘤破裂或胃肠道梗阻引起的。该疾病是一种罕见癌症，在美国的年发病率在每百万3-7人。新确诊患者中约6%携带PDGFA外显子18突变。最常见的突变为D842V突变，导致患者对所有其它获批疗法产生抗性。

目前，已有拜耳/Loxo的拉罗替尼和罗氏的恩曲替尼获批上市，国内尚未有有TRK抑制剂上市，TRK变异癌症患者的医疗需求远未得到满足。贝达药业表示，BPI-28592临床前数据显示安全性很好，且是第二代TRK新药，能克服第一代普遍存在的耐药性。

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TRK基因融合是一种染色体改变，当NTRK1/2/3这3种基因与其他基因发生融合时，就会导致构象异常的TRK蛋白（TRKA、TRKB、TKRC）产生，激活特定类型肿瘤细胞增殖相关的信号通路，进而诱发NTRK基因融合的恶性肿瘤。NTRK基因融合的发生与肿瘤的发病位置无关，与年龄无关，可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。2020年西地尼布中文说明书！

安进此前在ESMO2019大会上公布的AMG 510治疗实体瘤的I期临床结果显示：在12例接受AMG510（960 mg/日）治疗的结直肠癌患者中，1例患者达到部分患者，10例达到疾病稳定，疾病控制率达到92%。在13例接受AMG510（960 mg/日）治疗的非小细胞癌患者中，7例患者达到部分缓解，6例患者达到疾病稳定，疾病控制率为100%。在2例阑尾癌患者中，1例达到部分缓解，1例达到疾病稳定。

RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因，也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一，发现至今已超过30年。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS，NRAS和HRAS，其中KRAS突变最为常见，大约占85%。KRAS G12C 突变在NSCLC中大约占13%，在结直肠癌中大约3%-5%，在其他实体瘤中大约1%-2%。美国每年大约有3万例新确诊的KRASG12C突变癌症患者。

VOYAGER（NCT03465722）是一项全球性、开放标签、随机3期临床试验，旨在评估Ayvakit对比regorafenib（瑞格菲尼）在三线或四线GIST患者中的疗效和安全性。主要疗效终点是根据GIST的改良实体瘤反应评估标准1.1版（mRECIST 1.1标准），通过单盲、独立中心的放射学检查评估患者的PFS。yvakit一般耐受性良好，大多数不良事件报告为1级或2级。安全性结果与之前报告的数据一致，没有观察到新的安全信号。

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目前，已有拜耳/Loxo的拉罗替尼和罗氏的恩曲替尼获批上市，国内尚未有有TRK抑制剂上市，TRK变异癌症患者的医疗需求远未得到满足。贝达药业表示，BPI-28592临床前数据显示安全性很好，且是第二代TRK新药，能克服第一代普遍存在的耐药性。

RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因，也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一，发现至今已超过30年。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS，NRAS和HRAS，其中KRAS突变最为常见，大约占85%。KRAS G12C 突变在NSCLC中大约占13%，在结直肠癌中大约3%-5%，在其他实体瘤中大约1%-2%。美国每年大约有3万例新确诊的KRASG12C突变癌症患者。

安进此前在ESMO2019大会上公布的AMG 510治疗实体瘤的I期临床结果显示：在12例接受AMG510（960 mg/日）治疗的结直肠癌患者中，1例患者达到部分患者，10例达到疾病稳定，疾病控制率达到92%。在13例接受AMG510（960 mg/日）治疗的非小细胞癌患者中，7例患者达到部分缓解，6例患者达到疾病稳定，疾病控制率为100%。在2例阑尾癌患者中，1例达到部分缓解，1例达到疾病稳定。

TRK基因融合是一种染色体改变，当NTRK1/2/3这3种基因与其他基因发生融合时，就会导致构象异常的TRK蛋白（TRKA、TRKB、TKRC）产生，激活特定类型肿瘤细胞增殖相关的信号通路，进而诱发NTRK基因融合的恶性肿瘤。NTRK基因融合的发生与肿瘤的发病位置无关，与年龄无关，可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。2020年西地尼布中文说明书！

BPI-28592是一种新型强效、高选择性的原肌球蛋白受体激酶（Tropomyosin receptor kinase，缩写为TRK，又名神经营养受体酪氨酸激酶Neurotrophin receptor kinase，缩写为NTRK）二代口服小分子抑制剂，可覆盖多种癌种，拟用于携带NTRK基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。

GIST是一种胃肠道肉瘤，起源于胃肠道壁细胞，最常见于胃或小肠。大多数患者的诊断年龄在50-80岁之间，诊断通常是由胃肠道出血、手术或影像学过程中的偶然发现，在极少数情况是肿瘤破裂或胃肠道梗阻引起的。该疾病是一种罕见癌症，在美国的年发病率在每百万3-7人。新确诊患者中约6%携带PDGFA外显子18突变。最常见的突变为D842V突变，导致患者对所有其它获批疗法产生抗性。

VOYAGER（NCT03465722）是一项全球性、开放标签、随机3期临床试验，旨在评估Ayvakit对比regorafenib（瑞格菲尼）在三线或四线GIST患者中的疗效和安全性。主要疗效终点是根据GIST的改良实体瘤反应评估标准1.1版（mRECIST 1.1标准），通过单盲、独立中心的放射学检查评估患者的PFS。yvakit一般耐受性良好，大多数不良事件报告为1级或2级。安全性结果与之前报告的数据一致，没有观察到新的安全信号。

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