帕妥珠单抗(Perjeta)中文说明书！

帕妥珠单抗(Perjeta)中文说明书！

　　【商品名称】帕捷特Perjeta

　　【药品名称】帕妥珠单抗pertuzumab

　　【成份详述】帕妥珠单抗是重组人源化单克隆抗体，与表皮生长因子受体2(HER2)的细胞外二聚化结构域(亚结构域II)发生特异性结合。分子量：约148 kDa，赋形剂：冰醋酸、L-组氨酸、聚山梨酯20、蔗糖、注射用水。

　　【性 状】帕妥珠单抗注射液是一种无菌、澄清至微浊、无色至浅棕色溶液，供静脉输注用。

　　【适 应 症】本品适用于与曲妥珠单抗和化疗联合作为具有高复发风险HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

　　【药物过量】在人体临床试验中没有药物过量的经验。尚未对单剂量高于25 mg/kg(1727 mg)进行研究。

　　【禁忌】已知对帕妥珠单抗或其任何赋形剂有超敏反应的患者禁用帕妥珠单抗。

　　【警告】左心室功能不全：本品可导致亚临床和临床心力衰竭，表现为LVEF下降和CHF。治疗前和治疗期间需要评估患者的心脏功能。如果确认发生具有临床意义的左心室功能下降，应停止本品治疗。

　　胚胎-胎儿毒性：暴露本品可导致胚胎-胎儿死亡和出生缺陷。应向患者告知这些风险并在用药时采取有效的避孕措施。

　　【注意事项】左心室功能不全：已有报告阻断HER2活性的药物(包括帕妥珠单抗)可降低LVEF。与接受曲妥珠单抗+化疗治疗的患者相比，接受帕妥珠单抗+曲妥珠单抗+化疗治疗的患者中，有症状的左心室收缩功能不全[LVD(充血性心力衰竭)]的发生率更高。既往接受蒽环类药物治疗或胸部放疗患者发生LVEF降低的风险可能更高。大多数在辅助治疗中出现症状性心力衰竭的病例为接受蒽环类药物化疗的患者

　　【儿童用药】帕妥珠单抗用于18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性尚未确定。

　　【老年用药】在CLEOPATRA、NEOSPHERE、TRYPHAENA、BERENICE、APHINITY研究中，接受帕妥珠单抗治疗的患者中有464例年龄≥65岁，47例年龄≥75岁。2个年龄组最常见的3 - 4级不良反应(≥10%)包括中性粒细胞减少症(≥65岁，22%;≥75岁，23%)、发热性中性粒细胞减少症(≥65岁，12%;≥75岁，13%)、腹泻(≥65岁，15%;≥75岁，17%)和贫血(≥75岁，15%)。

　　与<65岁患者相比，≥65岁患者中的以下所有级别不良事件发生率至少高出5%：食欲下降(高13%)、贫血(高7%)、体重减轻(高7%)、乏力(高7%)、味觉障碍(高7%)、周围神经病变和低镁血症(均高5%)。

　　在≥65岁患者与<65岁患者中未观察到有效性的整体差异。≥75岁患者数量过少，不能对此年龄组的有效性得出任何结论。

　　根据群体药代动力学分析结果，<65岁患者(n=306)与≥65岁患者(n=175)的帕妥珠单抗药代动力学特征无显著差异。

　　【药物相互作用】关键试验CLEOPATRA中37例患者的子研究显示，尚无证据表明帕妥珠单抗和曲妥珠单抗以及帕妥珠单抗与紫杉醇之间存在药物相互作用。此外，群体药代动力学分析结果显示，帕妥珠单抗+多西他赛或曲妥珠单抗时，未显示临床相关的药代动力学相互作用。NEOSPHERE和APHINITY研究的药代动力学数据也证实不存在上述药物相互作用。

　　在5项研究中对评估了帕妥珠单抗对同时给药的细胞毒性药物、多西他赛、紫杉醇、吉西他滨、卡培他滨、卡铂和厄洛替尼等药代动力学的作用。尚无证据表明帕妥珠单抗与上述任一药物之间存在任何药代动力学相互作用。帕妥珠单抗在这些研究中的药代动力学与单药研究中观察到的结果相当。

　　【贮藏/有效期】2 - 8°C避光贮存。请勿冷冻。请勿摇动。有效期24个月。

　　含有帕妥珠单抗的输液的保质期：帕妥珠单抗不含抗菌防腐剂;因此，必须注意确保已制备溶液的无菌性。

　　帕妥珠单抗输注用溶液在含0.9%氯化钠注射液的聚氯乙烯(PVC)或非PVC聚烯烃袋中稀释，该稀释液应在使用前应储存于2 - 8°C(36 - 46°F)的温度下，最多24小时。已稀释的帕妥珠单抗可稳定长达24小时(最高30°C)。然而，由于已稀释的帕妥珠单抗不含防腐剂，该稀释液应冷藏储存(2 - 8°C)。

　　【药理作用】帕妥珠单抗靶向人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的细胞外二聚化结构域(子域II)，从而阻断HER2与其他HER家族成员(包括EGFR、HER3和HER4)生成配体依赖型异源二聚体。帕妥珠单抗通过2种主要信号通路，即促分裂原活化蛋白(MAP)激酶和磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)来抑制配体启动的细胞内信号转导，抑制这些信号通路可导致细胞生长停滞和细胞凋亡。帕妥珠单抗还可介导抗体依赖细胞介导的细胞毒作用(ADCC)。

　　帕妥珠单抗单药可抑制人肿瘤细胞增殖。在HER2过表达的异种移植模型中，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗联用可增加抗肿瘤作用。

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