calquence靶向抗癌药可治疗治疗慢性淋巴细胞白血病！

英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日公布评估靶向抗癌药Calquence（acalabrutinib）一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）III期ELEVATE-TN研究的首批数据。该研究在中期分析时已达到了主要终点，这也是继今年5月公布的ASCEND研究之后，Calquence治疗CLL的第二项关键性III期研究提前达到主要终点。

Calquence于2017年10月获美国FDA加速批准，用于既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。目前，该药正被开发治疗CLL及其他血液系统恶性肿瘤。

Calquence的活性药物成分为acalabrutinib，这是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。在临床前研究中，acalabrutinib表现出极小的脱靶效应。

目前，Calquence正被开发用于多种B细胞血液癌症，包括CLL、MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤、Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）、滤泡性淋巴瘤（FL)、多发性骨髓瘤及其他血液学恶性肿瘤。阿斯利康对Calquence的商业期望极高，预期该药的销售峰值可达到50亿美元！

Calquence的作用机制与艾伯维/强生的重磅血癌药物Imbruvica（ibrutinib，依鲁替尼）相同，后者是全球获批的首个BTK抑制剂。自2013年11月首次获批以来，截至目前，Imbruvica已获批6种疾病领域多达10个治疗适应症，全球销售额呈直线上升。就在最近，医药市场调研机构EvaluatePharma发布报告预测，在2024年，Imbruvica的全球销售额将达到95亿美元，成为全球第五大畅销药。