卡巴他赛cabazitaxel是氧杂环丁烷的衍生物！

氧杂环丁烷具有高极性，同时也是氢键的良好受体，这有助于其主体分子的代谢和化学稳定性。近年来，氧杂环丁烷已被证明是偕二甲基和羰基的生物电子等排体。美国FDA批准的药物中有四种含有氧杂环丁烷：orlistat（奥利司他），Paclitaxel（紫杉醇）以及其两种衍生物docetaxel（多西他赛）和cabazitaxel（卡巴他赛）。

奥利司他是天然产物lipstatin的半合成衍生物，其结构中含有β-内酯环，是一种胰脂肪酶的不可逆抑制剂，胰脂肪酶是一种分解肠道脂肪的酶。如果没有这种酶，饮食中的脂肪会被排泄，不会被人体吸收，因此该药可减少脂肪酸从胃肠道吸收，主要用于治疗肥胖症，该药于1998年批准上市。

紫杉醇是一种用于癌症化疗的有丝分裂抑制剂。1967年，Monroe E. Wall和Mansukh C. Wani从太平洋紫杉树（Taxus brevifolia）的树皮中分离到该化合物并将其命名为taxol。后来发现树皮内生真菌合成了紫杉醇。紫杉醇类药物已被证明可用于治疗乳腺癌，肺癌和卵巢癌等癌症。该药物家族的构效关系表明，氧杂环丁烷是药物活性的必要结构。

Docetaxel（多西他赛）于1998年批准上市，作用与紫杉醇相同，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。主要用于治疗胃癌, 转移性非小细胞肺癌, 子宫内膜癌症, 食道癌, 乳腺癌, 晚期转移性乳腺癌等癌症。

cabazitaxel（卡巴他赛），由Sanofi-aventis公司研发，于2010年批准上市。Cabazitaxel的抗癌作用机制和特点与多西他赛相似，属于抗微管类药物，目前主要作为治疗前列腺癌, 激素难治性前列腺癌的二线药物。
 
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