马拉韦罗（maraviroc）首个获得FDA批准的治疗艾滋病（HIV）的药物！

马拉韦罗是被称为进入和融合抑制剂的一类HIV药物中首个获得FDA批准的药物。Maraviroc阻止了健康免疫细胞中HIV-1和CCR5之间的相互作用，从而阻止了某些HIV毒株（CCR5-tropic）进入并感染该细胞。Maraviroc必须每天服用两次，并且必须始终与其他HIV药物一起使用。结合这些药物，maraviroc可能会降低血液中的HIV病毒载量。

目前，maraviroc是唯一一种已被批准用于临床的CCR5共受体抑制剂。它用于治疗感染HIV-1的患者，这些患者的病毒使用CCR5进入，或者以前从未接受过抗逆转录病毒治疗，或者在传统抗逆转录病毒治疗后出现了治疗失败。目前正在研究的其他CCR5拮抗剂是cenicriviroc，它处于II期试验中，并且似乎能阻断CCR2受体。

马拉韦罗治疗方案的使用频率可能低于其他方案。可能的原因包括需要测试向性性，这既费时又昂贵。此外，目前有大量有效且可耐受的治疗方案可供选择，使用前无需进行基因分型。这些治疗方案可能基于核苷逆转录酶抑制剂（NRTI），非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI），加强型蛋白酶抑制剂（PI）和整合酶抑制剂。

HIV-1进入宿主细胞是一个复杂的过程，此过程始于病毒被膜糖蛋白gp120与细胞蛋白CD4结合。结合在gp120中诱导构象变化，从而导致gp4暴露，gp4是另一种病毒包膜蛋白，有助于介导病毒和细胞共受体之间的相互作用以及病毒和细胞膜融合。

CD4计数通常用于确定HIV疾病的阶段。CD4是在T辅助免疫细胞表面上发现的一种糖蛋白。HIV-1感染导致表达CD4的T细胞数量逐渐减少，而CD4计数低于200细胞/ mm 3是诊断AIDS的资格之一。

在开始HIV治疗之前，CD4计数的测量非常有用，因为CD4计数可提供有关患者总体免疫功能的信息。在美国，现在建议对所有感染HIV的患者进行抗逆转录病毒治疗（ART），无论其CD4计数或病毒载量如何，以使病毒载量尽可能长时间保持在无法检测的水平。在接受针对CCR5嗜性HIV-1感染的优化背景治疗的成年人中，与添加安慰剂相比，添加maraviroc导致CD4计数增加更多。

HIV-1最常使用CCR5或CXCR4共受体进入其靶细胞。Maraviroc是仅包含CCR5嗜性HIV-1病毒的个体的有效抗逆转录病毒药物。它不能抑制不使用CCR5的病毒（即使用CXCR的病毒或双重/混合病毒）的感染。

马拉韦罗在肝脏中被细胞色素P450系统（主要是CYP3A ）代谢为非活性代谢物。如上所述，maraviroc必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用；推荐的maraviroc剂量取决于联合用药是CYP3A的抑制剂还是诱导剂。

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