新型MEK1/2抑制剂Binimetinib是第一个在NRAS突变黑色素瘤Ⅲ期试验中显示出临床活性的激酶抑制剂。
一项开放标签的随机Ⅲ期试验纳入了26个国家的402例患有ⅢC或Ⅳ期NRAS突变的未接受治疗或在接受免疫治疗之后进展黑色素瘤患者。以2:1的比例随机分配至Binim-etinib组(45 mg每日两次口服)和达卡巴嗪组(1 000 mg/m2,每3 w静脉注射)。从2013年8月至2015年4月,中位随访时间为1.7个月,PFS bin-imetinib组为2.8个月(95%CI:2.8-3.6),达卡巴嗪组为1.5-1.7个月(95%CI 1.5-1.7),危险比0.62(95%CI:0.47-0.80;单侧P<0.001)。
这说明了与达卡巴嗪相比,Binimetinib可改善无进展生存期并且可耐受。
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