治疗急性非淋巴细胞白血病的伊达比星的药理毒理是什么？

伊达比星是一种DNA嵌入剂，作用于拓扑异构酶II，抑制核酸合成。蒽环结构4位的改变使该化合物具有高亲脂性，与阿霉素和柔红霉素相比提高了细胞对药物的摄入。与柔红霉素相比，伊达比星具有更高的活性，静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤均有效。

人和鼠的体外实验表明，与阿霉素和柔红霉素相比，蒽环类耐药细胞对伊达比星显示出较低程度的交叉耐药性。

动物心脏毒性研究提示伊达比星比阿霉素和柔红霉素具有更高的治疗指数，其主要代谢产物伊达比星醇在体内和体外实验中均显示出抗肿瘤活性。在大鼠实验中，伊达比星醇的心脏毒性明显低于相同剂量的伊达比星。

伊达比星静脉重复给药后，主要的靶器官，在大鼠和狗为血液淋巴系统、胃肠道、肾脏、肝脏和生殖系统。急性和亚急性心脏毒性研究显示，伊达比星静脉给药后，只有在致死剂量下才产生中度的心脏毒性，而阿霉素和柔红霉素在非致死剂量下已产生心肌损害。
伊达比星在许多体内和体外试验中显示有生殖毒性。此外，发现对大鼠有生殖毒性、胚胎毒性和致畸性。在出生前后伊达比星静脉给药剂量高至0.2mg/kg/天时，未发现对大鼠亲代、子代有明显的影响。

尚不明确伊达比星是否分泌入乳汁。像其它蒽环类和细胞毒性药一样，发现伊达比星对大鼠有致癌性。

肝肾功能正常的病人静脉给药后伊达比星从体循环中清除，其终末血浆半衰期在11-25小时之间。大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇，而该代谢产物的清除更慢，血浆半衰期在41-69小时之间。绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁和肾脏排出体外。

在白血病人体内进行的细胞药物浓度(有核血细胞和骨髓细胞)的研究表明，注射本品几分钟后，伊达比星即达到细胞浓度峰值。伊达比星和伊达比星醇在有核血细胞和骨髓细胞中的浓度比在血浆中浓度高一千倍以上。

伊达比星和伊达比星醇在血浆和细胞中的消除速率与其终末半衰期相当，约15小时。伊达比星醇在细胞内的终末半衰期大约是72小时。
 
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