T-DM1(Kadcyla)是一种靶向HER2抗体和微管抑制剂结合物适用于HER2-阳性转移乳癌，T-dm1由罗氏制药生产，T-dm1是曲妥珠单抗与一个干扰癌细胞生长被称为DM1药连接，T-dm1输送药物至癌部位缩小肿

T-dm1(Kadcyla)治疗乳腺癌

【中文名】：曲妥珠单抗

【商品名】：T-dm1 Kadcyla

【化学名】：Ado-trastuzumab emtansine

【制造药厂】：Roche罗氏

100mg；160mg 冻干粉针剂

【T-dm1(Kadcyla)药物简介说明】

（1）T-DM1KADCYLA是一個靶向HER2 抗體藥物結合物(ADC)，含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠單抗T-DM1(Trastuzumab)和微管抑制劑DM1(美登素maytansine衍生物)，兩者通過穩定硫醚連接物(MCC)共價連接。
（2）KADCYLA結合至HER2受體的亞結構區IV，進行受體介導內化和導致溶酶體降解，使得DM1在細胞內釋放。而DM1結合至微管蛋白破壞細胞內微管網路，導致細胞週期停止和細胞凋亡。此外，體外研究已證明與曲妥珠單抗相似，KADCYLA抑制HER2受體信號，介導抗體依賴性細胞介導的細胞毒性和抑制過度表達HER2人乳腺癌細胞生長。

 

【T-dm1(Kadcyla)适应症】

（1）適用於HER2陽性轉移性乳腺癌，既往曾接受曲妥珠單抗和一種紫衫烷類分開或聯用患者的治療。

（2）患者應有以下任一情況：既往接受對轉移性癌症治療，或完成輔助治療期間或6個月內發生疾病復發。

【T-dm1(Kadcyla)用法用量】

（1）KADCYLA只能作为静脉输液用药，禁止静脉推注或口服，禁止使用葡萄糖溶液稀释。

（2）KADCYLA的推荐剂量是3.6mg/kg，静脉输注，每3周1次，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。禁止用量超过3.6mg/kg，禁止KADCYLA与曲妥珠单抗相互代替使用。

（3）不良反应（输液反应、肝毒性、左心衰、血小板减少、肺毒性或外周神经病变）可导致暂停用药、减少剂量或终止用药。

 

【T-dm1(Kadcyla)常见不良反应】

最常见不良反应（＞25%）：疲乏，恶心，骨骼肌疼痛，出血，血小板减少，头痛，转氨酶增高、便秘和鼻出血。

 

【T-dm1(Kadcyla)黑框警告】

（1）肝毒性，肝功能衰竭及死亡有可能发生在使用KADCYLA治疗的患者。在每次使用KADCYLA前应监测肝功能情况，视情况决定是否需要调整剂量以及停止用药。

（2）KADCYLA可能导致患者左心射血分数(LVEF)降低，治疗前应监测患者LVEF，并视情况决定是否需要调整剂量以及停止用药。

（3）告知患者该药对胎儿的危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

 

【T-dm1(Kadcyla)警告及注意事项】

（1）肺毒性：诊断有间质性肺病或肺炎患者中永久终止KADCYLA。

（2）输液相关反应，超敏反应：输注期间和输注后监视体征和症状。如发生严重输液相关反应或超敏性反应，减慢或中断输液并给予适当医学治疗。对危及生命输液相关反应永久终止KADCYLA。

（3）出血：在临床试验中发生过致命的出血病例，这些病例并没有已知的确定危险因素、血小板减少症的患者以及正在使用抗凝血和抗血小板治疗的患者。使用KADCYLA时应注意这些情况，如果必须联合这类药物使用，应提高监测频率。

（4）血小板减少：每次给予KADCYLA前应监测血小板计数。适当时调整剂量。

（5）神经毒性：监视体征和症状。对3-4级周围神经病变患者应暂停给药。

（6）HER2检测：使用FDA批准的检验进行检测。确定HER2阳性转移性乳腺癌患者可给予用药。

 

【T-dm1(Kadcyla)特殊人群使用】

（1）哺乳妇女：停药或停止哺乳。

（2）生殖能力影响：用药前需确认女性患者是否怀孕。