来那替尼Nerlynx(Neratinib)治疗乳腺癌
【中文名】:来那替尼
【商品名】:Nerlynx
【化学名】:Neratinib
【制造药厂】:Puma biotechnology
40mg;片剂
【来那替尼Nerlynx(Neratinib)药物简介】
来那替尼Nerlynx是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4。在体外,来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中,口服来那替尼可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。
【来那替尼Nerlynx(Neratinib)适应症】
适用于早期HER2过表达的早期乳腺癌患者,作为曲妥珠单抗为基础治疗的辅助治疗。
【来那替尼Nerlynx(Neratinib)用法用量】
(1)首次使用NERLYNX前以及前两个NERLYNX使用周期期间应给予洛哌丁胺。指导患者每天保持1-2次排便,以及如何使用止泻治疗方案。
(2)常规剂量:240mg口服,每天一次,需伴食物服用,持续用药至少一年。
(3)暂停用药或减少剂量通常取决于个体安全性及耐受性。
(4)肝损伤:重度肝损伤应减量至80mg。
【来那替尼Nerlynx(Neratinib)常见不良反应】
最常见的不良反应(>5%)包括:腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲降低、痉挛、消化不良、AST或ALT增高,指甲疾病,皮肤干燥,腹胀,体重减轻,泌尿道感染。
【来那替尼Nerlynx(Neratinib)警告及注意事项】
(1)腹泻:尽管用药前已进行预防性的止泻处理,部分患者仍然有可能出现强烈的腹泻症状,临床需补充水分及电解质。重度或顽固性腹泻应暂停用药,若出现4级腹泻或使用最小用药剂量后仍然出现2级以上腹泻,应永久停药。
(2)肝毒性:治疗前三个月应每月进行肝功能测试,随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停用药,若出现4级肝功能异常应永久停药。
(3)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。