恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)治疗前列腺癌

【中文名】：恩杂鲁胺

【商品名】：Xtandi

【化学名】：Enzalutamide

【制造药厂】：Astellas 安斯泰来

40mg；胶囊

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 简介说明】

恩杂鲁胺Xtandi是雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体结合，并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物，N-去甲基恩杂鲁胺，在体外表现出与Enzalutamide相同的活性。

恩杂鲁胺 xtandi

体外实验表明，Xtandi能够抑制前列腺癌细胞的增殖，诱导其死亡。在小鼠异种移植前列腺癌模型中，Enzalutamide能减小肿瘤体积。

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 适应症】

适用于转移性去势抵抗型前列腺癌患者。

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 用法用量】

（1）推荐剂量为160mg口服，每天一次。

（2）空腹或饭后服药，应整粒吞服。

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 常见不良反应】

最常见的不良反(≥10％)为乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 警告及注意事项】

（1）接受XTANDI患者0.5%发生癫痫。有癫痫发作诱发因素的患者其发病率达2.2%，一旦出现癫痫症状，应永久终止XTANDI

（2）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：应永久停用。

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 禁忌症】

孕妇禁用。

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 药物相互作用】

（1）避免与强CYP2C8抑制剂同用，因为其会增加Xtandi血浆水平，如需要共同给药，减低XTANDI剂量。

（2）避免与中强CYP3A4或CYP2C8诱导剂同用，因其会降低XTANDI血浆水平。如需要共同给药，增加XTANDI剂量。

（3）避免与治疗指数窄的CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物药同用，因XTANDI或降低这些物质在血浆中的水平，如果Xtandi要与华法林(CYP2C9底物)同用，则行INR监测。