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曲氟尿苷复方片Lonsurf(Tas-102)是基于胸苷核苷类似物:曲氟尿苷及胸苷磷酸化酶抑制剂,tipiracil组成。攝入癌細胞後,曲氟尿苷被摻入至DNA,干扰DNA合成和抑制細胞增殖。

曲氟尿苷复方片Lonsurf(Tas-102)治疗结直肠癌


【中文名】:曲氟尿苷复方片

【商品名】:Lonsurf (Tas-102)

【化学名】:Trifluridine & Tipiracil

【制造药厂】:Taiho Oncology

15mg trifluridine/7.065mg ipiracil hydrochloride, 20mg trifluridine/9.42mg tipiracil hydrochloride;药片


曲氟尿苷复方片Lonsurf(Tas-102) 简介说明】

曲氟尿苷复方片Lonsurf(Tas-102)是由曲氟尿苷(Trifluridine,核苷代谢抑制剂)和胸苷磷酸化酶抑制剂(Tipiracil)复合制剂,Tipiracil通过抑制胸苷磷酸化酶,增加癌细胞与曲氟尿苷的接触,而曲氟尿苷则能渗入癌细胞DNA中,干扰其DNA合成和抑制细胞增殖。对小鼠KRAS野生型和突变型人结直肠癌异种移植肿瘤表现出抗肿瘤活性。

曲氟尿苷 lonsurf tas-102

曲氟尿苷复方片Lonsurf(Tas-102)适应症

曲氟尿苷复方片Lonsurf用于治疗先前曾接受下列疗法的转移性大肠直肠癌之成人患者, 包括fluoropyrimidine、oxaliplatin 及irinotecan 为基础的化疗, 和抗血管内皮生长因子(anti-VEGF)疗法;若RAS 为原生型(wild type ),则需接受过抗表皮生长因子受体(anti-EGFR)疗法。

 

曲氟尿苷复方片Lonsurf(Tas-102)用法用量

(1)每日口服2次;每次35mg/㎡,最多每次80mg。

(2)一个周期为 28 天,于第1-5天及第8-12天服药,直到疾病恶化或是发生无法耐受之副作用。

 

曲氟尿苷复方片Lonsurf(Tas-102)常见不良反

最常见不良反应(≥10%)是贫血,中性粒细胞减少,虚弱/疲乏,恶心,血小板减少,食欲减退,腹泻,呕吐,腹痛,和发热。

 

曲氟尿苷复方片Lonsurf(Tas-102)警告及注意事项

(1)严重骨髓抑制:每个疗程前和第15天检测全血细胞计数。根据临床指征减低剂量和/或保持LONSURF。

(2)胚胎胎儿毒性:可能发生胎儿危害。忠告妇女该药对胎儿的潜在风险。

 

曲氟尿苷复方片Lonsurf(Tas-102)特殊人群中使用】

(1)哺乳妇女:停药或停止哺乳。

(2)老年人:大于65岁的患者服用本药更常出现3/4级中性粒细胞减少症、血小板减少症和3级贫血贫血。

(3)肝损伤:有轻中度肝损伤基础疾病患者禁止使用曲氟尿苷复方片Lonsurf

(4)肾损伤患者:有中度肾损伤患者应考虑调节剂量。



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