凡德他尼Caprelsa(Vandetanib)治疗甲状腺癌
【中文名】：凡德他尼
【商品名】：Caprelsa
【化学名】：Vandetanib
【制造药厂】：Astrazeneca 阿斯利康
100mg，300mg；药片
【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 简介说明】
体外研究表明，凡德他尼Caprelsa可以抑制酪氨酸激酶的活性，包括EGFR和VEGFR家族，RET，BRK，TIE2，EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤生成，转移，血管生成和维持肿瘤微环境。另外，Caprelsa暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%，对VEGF受体（KDR和Flt-1）和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。
在体外，Caprelsa抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子（EGF) - 受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。
在体内，Caprelsa减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性，并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。
【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 适应症】
不能手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。用于惰性的、无症状的或疾病进展较慢的、经过仔细考虑治疗相关风险的患者。
【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 用法用量】
（1）300mg/次，每天1次，口服。
（2）在严重毒性事件或QTc间期延长时可能需要减低剂量。
（3）有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200mg。
【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 常见不良反应】
最常见药物不良反应（>20%）腹泻/结肠炎，皮疹，痤疮，高血压，恶心，头痛，上呼吸道感染，食欲减退和腹痛。
【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 禁忌症】
禁止使用于先天性QT间期延长综合征患者。
【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 警告及注意事项】
（1）QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速和猝死：监测心电图、血清钾、钙和TSH水平，根据临床需要减少用药剂量。
（2）严重皮肤反应包括表皮坏死和Stevene-Johnson综合征，部分可致命：永久终止使用CAPRELSA。
（3）间质性肺疾病（ILD），部分可致命：调查无法解释的不明确的呼吸道症状及体征，确诊为间质性肺疾病患者应永久停药。
（4）缺血性脑血管病变、出血、心衰、腹泻、高血压和可逆性后脑白质脑病综合征：暂停或终止用药。
（5）胚胎毒性：可引起胎儿损伤。建议妇女接受CAPRELSA时和治疗后4个月时避免妊娠。
【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 药物相互作用】
（1）避免与强CYP3A4诱导剂联合使用，因有可能导致CAPRELSA药效降低。
（2）避免使用其他可以延长QT间隔的药物。
