恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)广谱靶向药
【中文名】：恩曲替尼
【商品名】：Rozlytrek
【化学名】：Entrectinib
【制造药厂】：Ignyta；Roche罗氏
100mg*30粒,200mg*90粒；胶囊
【简介说明】
罗氏旗下Ignyta公司在本月宣布了一种新型广谱靶向药抗癌药物恩曲替尼Rozlytrek其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。 恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良脱靶效应。
【临床试验】
肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼Rozlytrek药物治疗，在这两个研究中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%（12/14例），其中2例患者出现了完全缓解。 13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解（85%），其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%（5/5例），包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。 ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿，为57%，而entrectinib可以通过血脑屏障。
【用法用量】
恩曲替尼Rozlytrek具有良好耐受性；治疗剂量为600mg，每日口服1次。
【副作用】
副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。
