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卡博替尼 Cometriq (Cabozantinib)是激酶抑制剂,由美国 Exelixis 伊克塞利克斯制药研发,适用于转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。于2012年获得FDA批准上市。

卡博替尼Cometriq治疗转移甲状腺髓样癌(MTC)患者及晚期非小细胞肺癌


【中文名】:卡博替尼

【商品名】:Cometriq

【化学名】:Cabozantinib

【制造药厂】:Exelixis

胶囊;每盒有20mg(84粒) 及 80mg(28粒)


【简介说明】
卡博替尼Cometriq不只是治疗甲状腺癌,肾癌等肿瘤疾病,XL-184卡博替尼的二期临床试验发现卡博替尼Cometriq对于多种肿瘤骨转移都有非常好的疗效,比如在68例骨转移患者中,59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者,骨扫描显示转移病灶部分或完全消失,并且在治疗6周后即可得到改善。

 

卡博替尼 cometriq

 

【用法用量说明】

用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg;
用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。
持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。


【常见不良反应】

(1)最常见不良反应(>25%)包括:腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,恶心,疲乏,口腔疼痛,发色改变,味觉异常,高血压,腹痛,便秘。

(2)最常见的实验室检查异常(>25%)包括:AST及ALT升高,淋巴细胞减少碱性磷酸酶增加,低血钙症,中性粒细胞减少,血小板减少,低血磷症,高胆红素血症。

 

【黑框警告】

(1)胃穿孔及瘘管形成:胃穿孔发生率为3%,瘘管形成发生率为1%。出现穿孔及瘘管患者应终止用药。

(2)出血:重度甚至致命的出血,包括咯血及胃肠道出血,其发生率为3%,检测患者出血的症状及体征,重度出血患者禁止使用卡博替尼Cometriq

 

【警告及注意事项】

(1)血栓事件:若出现心肌梗死,脑栓塞或其他严重动脉血栓事件,应终止治疗。

(2)伤口并发症:若出现伤口裂开或需要治疗的并发症应中断卡博替尼Cometriq治疗。

(3)高血压:常规监测血压。若出现高血压危象应终止治疗。

(4)下颌骨骨坏死:应停止治疗。

(5)手足综合征:中断治疗,降低剂量。

(6)蛋白尿:监测尿中蛋白,出现肾病综合征应终止治疗。

(7)可逆性后部脑白质综合征:终止治疗。

(8)胚胎胎儿毒性:对胚胎胎儿有危害,告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。

 

【药物相互作用】

    避免与强CYP3A4抑制剂使用。

(1)强CYP3A4抑制剂:降低卡博替尼 Cometriq剂量。

(2)强CYP3A4诱导剂:增加卡博替尼 Cometriq剂量。



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