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艾乐替尼Alecensa是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究,艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。

艾乐替尼Alecensa治疗ALK肺癌


【中文名】:艾乐替尼

【商品名】:Alecensa

【化学名】:Alectinib

【制造药厂】:Roche 瑞士罗氏

150mg 224粒;胶囊


艾乐替尼Alecensa简介说明】

艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究,alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。艾乐替尼适用于: 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
 

艾乐替尼 alecensa alk

 

 

【艾乐替尼Alecensa临床结果

Alecensa艾乐替尼用于治疗(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌患者。艾乐替尼是一种口服的药物,能阻止ALK蛋白的活性,在某种意义上可以阻止非小细胞肺癌细胞的生长和传播。临床研究数据在两个促成Alecensa批准的其中一个研究中,一天两次用药,使87名参与者中的38%肺肿瘤缩小,这一效果持续了平均7个半月。在第二份研究中(也是由基因泰克资助),138名患者中44%的患者肿瘤缩小了,这一效果持续了平均大约11个月。两个研究也都测试了Alecensa(化学上称alectinib 艾乐替尼)对已经蔓延到大脑的肿瘤的效果,在这类病人中,这种肿瘤转移经常发生。根据FDA的结果,两项研究中61%的患者脑部肿瘤缩小或消失了,效果平均持续大约九个月。

【艾乐替尼Alecensa规格及用法】:
一盒有四小盒,每小盒有56粒,共224粒;每粒150mg;
用法:口服。每日与食物一同口服2次,每次4粒

 

【艾乐替尼Alecensa常见不良反应】

最常见不良反应(20%)包括乏力,便秘,水肿和肌肉疼痛。

 

【艾乐替尼Alecensa使用警告及注意事项】

(1) 肝毒性用药头3月每两周检测肝功能,以后治疗期间每月定期复查一次;若出现转氨酶或胆红素增高,应增加肝功能检测频率若出现严重ALT,AST或胆红素增高,应暂停,减少剂量或者永久停用ALECENSA。

(2) 间质性肺疾病(ILD)/肺炎:0.4%患者中可发生,应立即暂停ALECENSA,如没有找出其它引起ILD /肺炎的原因,应永久终止ALECENSA治疗。

(3)  心动过缓:常规监测心率和血压如果出现症状,应暂停ALECENSA,然后减少剂量,或永久停用。

(4)  严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高。分别发生于1.2%4.6%和的患者中使用第1个月时或当患者出现无法解释的肌肉疼痛,气短或虚弱,应每两周评估CPK严重。CPK升高,应暂停药物,然后继续用药或者减低剂量。

(5) 胚胎胎儿毒性:ALECENSA会致胎儿危害,告知育龄女性服药期间做好避孕措施。



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